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ACYCLOVIR

10 Stück - Konturzellenpakete (2) - Kartonpackungen.

Das antivirale Medikament ist ein synthetisches Analogon von acyclischem Purinnucleosid, das auf Herpesviren hochselektiv wirkt. In virusinfizierten Zellen tritt unter Einwirkung der viralen Thymidinkinase eine Phosphorylierung auf und eine weitere sequentielle Umwandlung von Acyclovir in Mono-, Di- und Triphosphat. Acyclovirphosphat wird in die Kette der viralen DNA eingebaut und blockiert seine Synthese durch kompetitive Hemmung der viralen DNA-Polymerase.

In vitro ist Acyclovir gegen Herpes-simplex-Virus wirksam - Herpes simplex Typ 1 und 2; gegen das Varicella-Zoster-Virus, das Windpocken und Gürtelrose verursacht; höhere Konzentrationen sind erforderlich, um das Epstein-Barr-Virus zu hemmen. Mäßig aktiv gegen Cytomegalovirus.

In vivo ist Acyclovir therapeutisch und prophylaktisch wirksam, insbesondere wenn Virusinfektionen durch die Typen Herpes simplex virus 1 und 2 verursacht werden. Verhindert die Bildung neuer Elemente des Hautausschlags, verringert die Wahrscheinlichkeit der Hautverbreitung und viszeraler Komplikationen, beschleunigt die Krustenbildung, verringert die Schmerzen in der akuten Phase von Herpes Zoster.

Nach der Einnahme beträgt die Bioverfügbarkeit 15–30%, während dosisabhängige Konzentrationen erzeugt werden, die für eine wirksame Behandlung von Viruserkrankungen ausreichend sind. Lebensmittel haben keinen signifikanten Einfluss auf die Resorption von Acyclovir. Acyclovir dringt gut in viele Organe, Gewebe und Körperflüssigkeiten ein. Die Bindung an Plasmaproteine ​​beträgt 9-33% und hängt nicht von seiner Konzentration im Plasma ab. Die Konzentration in der Zerebrospinalflüssigkeit beträgt etwa 50% ihrer Konzentration im Plasma. Acyclovir dringt in die Blut-Hirn- und Plazentaschranken ein und reichert sich in der Muttermilch an. Nach Einnahme von 1 g / Tag beträgt die Konzentration von Acyclovir in der Muttermilch 60-410% seiner Konzentration im Plasma (Acyclovir gelangt mit einer Muttermilch in einer Dosis von 0,3 mg / kg / Tag in den Körper eines Kindes).

Cmax Medikament im Blutplasma nach oraler Verabreichung von 200 mg 5-mal pro Tag - 0,7 µg / ml, cmin- 0,4 ug / ml; Zeit, um C zu erreichenmax in Plasma - 1,5 bis 2 Stunden Metabolisiert in der Leber unter Bildung einer pharmakologisch inaktiven Verbindung 9-Carboxymethoxymethylguanin. Es wird von den Nieren durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion ausgeschieden: Ungefähr 84% werden von den Nieren unverändert ausgeschieden, 14% in Form eines Metaboliten. Die renale Clearance von Acyclovir beträgt 75-80% der gesamten Plasma-Clearance1/2 bei Erwachsenen mit normaler Nierenfunktion beträgt sie 2-3 Stunden, bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz1/2 - 20 h, mit Hämodialyse - 5,7 h, während die Konzentration von Acyclovir im Plasma auf 60% des Ausgangswertes sinkt. Weniger als 2% von Aciclovir werden durch den Darm ausgeschieden.

- Behandlung von Infektionen der Haut und der Schleimhäute, die durch Herpes-simplex-Viren vom Typ 1 und 2 verursacht werden, sowohl primäre als auch sekundäre, einschließlich Herpes genitalis;

- Prävention von Exazerbationen wiederkehrender Infektionen, die durch Herpes simplex Typ 1 und 2 bei Patienten mit normalem Immunstatus verursacht werden;

- Prävention von primären und wiederkehrenden Infektionen, die durch Herpes-simplex-Viren vom Typ 1 und 2 bei Patienten mit Immundefekt verursacht werden;

- als Teil einer komplexen Therapie von Patienten mit schwerer Immunschwäche: bei HIV-Infektionen (AIDS-Stadium, frühe klinische Manifestationen und detailliertes klinisches Bild) und bei Patienten, die sich einer Knochenmarktransplantation unterziehen;

- Behandlung primärer und wiederkehrender Infektionen, die durch das Varicella-Zoster-Virus (Windpocken sowie Herpes zoster - Herpes zoster) verursacht werden.

- Alter von Kindern bis zu 3 Jahren (für diese Darreichungsform).

Mit Vorsicht: Schwangerschaft; ältere Menschen und Patienten, die große Mengen Acyclovir einnehmen, insbesondere vor dem Hintergrund der Dehydrierung; beeinträchtigte Nierenfunktion; neurologische Störungen oder neurologische Reaktionen auf den Einsatz von Zytostatika (einschließlich der Vorgeschichte).

Acyclovir wird während oder unmittelbar nach einer Mahlzeit eingenommen und mit viel Wasser abgewaschen. Das Dosierungsschema wird je nach Schwere der Erkrankung individuell festgelegt.

Behandlung von Infektionen der Haut und der Schleimhäute, die durch Herpes simplex Typ 1 und 2 verursacht werden

Acyclovir wird an 5 Tagen pro Tag 200 mg 5-mal täglich mit 4-Stunden-Intervallen und 8-Stunden-Intervallen für die Nacht verschrieben. In schwerwiegenden Fällen kann die Behandlung durch ärztliche Verschreibung auf 10 Tage verlängert werden. Im Rahmen einer komplexen Therapie bei schwerer Immunschwäche mit einem umfassenden klinischen Bild der HIV-Infektion, einschließlich früher klinischer Manifestationen der HIV-Infektion und dem Stadium von AIDS; nach Knochenmarktransplantation oder bei Verletzung der Darmresorption werden 400 mg 5-mal pro Tag verordnet.

Die Behandlung sollte so schnell wie möglich nach dem Beginn der Infektion beginnen. Im Falle eines Rückfalls wird Aciclovir während der Prodromalperiode oder bei Auftreten der ersten Elemente des Hautausschlags verschrieben.

Prävention des Wiederauftretens von Infektionen durch Herpes simplex Typ 1 und 2 bei Patienten mit normalem Immunstatus

Die empfohlene Dosis beträgt 200 mg 4-mal pro Tag (alle 6 Stunden) oder 400 mg 2-mal pro Tag (alle 12 Stunden). In einigen Fällen sind niedrigere Dosen wirksam - 200 mg dreimal pro Tag (alle 8 Stunden) oder zweimal täglich (alle 12 Stunden).

Prävention von Infektionen durch Herpes simplex Typ 1 und 2 bei Patienten mit geschwächtem Immunsystem.

Die empfohlene Dosis beträgt 200 mg 4-mal pro Tag (alle 6 Stunden). Bei ausgeprägter Immunschwäche (z. B. nach Knochenmarktransplantation) oder bei Verletzung der Darmresorption wird die Dosis fünfmal pro Tag auf 400 mg erhöht. Die Dauer des prophylaktischen Therapieverlaufs wird durch die Dauer des Infektionsrisikos bestimmt.

Behandlung von Infektionen, die durch das Virus Varicella zoster (Windpocken) verursacht werden

Ordnen Sie 800 mg 5-mal pro Tag alle 4 Stunden während des Tages und über einen Zeitraum von 8 Stunden zu. Die Behandlungsdauer beträgt 7-10 Tage.

Geben Sie 20 mg / kg viermal pro Tag für 5 Tage zu (maximale Einzeldosis von 800 mg), für Kinder von 3 bis 6 Jahren: 400 mg viermal pro Tag, älter als 6 Jahre: 800 mg viermal pro Tag innerhalb von 5 Tagen.

Die Behandlung sollte beginnen, wenn die ersten Anzeichen oder Symptome von Windpocken auftreten.

Behandlung von Herpes-Zoster-Infektionen (Gürtelrose)

Geben Sie 800 mg 4 mal pro Tag alle 6 Stunden für 5 Tage zu. Bei Kindern über 3 Jahren wird das Medikament in der gleichen Dosis wie Erwachsene verordnet.

Behandlung und Vorbeugung von Infektionen durch Herpessimplex Typ 1 und 2, pädiatrische Patienten mit Immunschwäche und normalem Immunstatus.

Kinder von 3 bis 6 Jahre - 400 mg / Tag; über 6 Jahre alt - 800 mg 4 Mal / Tag. Eine genauere Dosis wird mit einer Rate von 20 mg / kg Körpergewicht bestimmt, jedoch nicht mehr als 800 mg / Tag. Die Behandlung dauert 5 Tage. Daten zur Verhinderung eines erneuten Auftretens von Infektionen durch das Herpes-simplex-Virus und zur Behandlung von Herpes zoster bei Kindern mit normaler Immunität liegen nicht vor.

Für die Behandlung von Kindern, die älter als 3 Jahre sind, werden 800 mg Aciclovir alle 6 Stunden 4-mal täglich (sowie für die Behandlung von Erwachsenen mit Immunschwäche) verschrieben.

Im Alter nimmt die Clearance von Aciclovir im Körper ab, parallel zur Abnahme der Kreatinin-Clearance. Die Einnahme großer Mengen des Arzneimittels nach innen sollte eine ausreichende Menge Flüssigkeit enthalten. Im Falle eines Nierenversagens muss das Problem der Verringerung der Dosis des Arzneimittels gelöst werden.

Bei der Verschreibung von Aciclovir bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist Vorsicht geboten. Bei solchen Patienten führt die orale Einnahme des Arzneimittels in empfohlenen Dosierungen zur Behandlung und Vorbeugung von durch das Herpes-simplex-Virus verursachten Infektionen nicht zu einer Kumulierung des Arzneimittels auf Konzentrationen, die die festgelegten sicheren Werte überschreiten. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (CC unter 10 ml / min) sollte die Aciclovir-Dosis jedoch zweimal täglich in Abständen von 12 Stunden auf 200 mg reduziert werden.

Bei der Behandlung von Infektionen, die durch das Virus Varicella zoster, Herpes zoster und auch bei Patienten mit schwerer Immunschwäche verursacht werden, werden folgende Dosen empfohlen:

- terminaler Nierenversagen (CC weniger als 10 ml / min) - 800 mg zweimal pro Tag alle 12 Stunden;

- schweres Nierenversagen (CC 10-25 ml / min) - 800 mg dreimal pro Tag alle 8 Stunden.

Acyclovir (Aciclovir)

Der Inhalt

Strukturformel

Russischer Name

Lateinischer Name der Substanz Aciclovir

Chemischer Name

2-Amino-1,9-dihydro-9 - [(2-hydroxyethoxy) methyl] -6H-purin-6-on (als Natriumsalz)

Brutto-Formel

Pharmakologische Stoffgruppe Acyclovir

Nosologische Klassifizierung (ICD-10)

CAS-Code

Eigenschaften der Substanz Acyclovir

Acyclovir ist ein weißes kristallines Pulver, die maximale Löslichkeit in Wasser (bei 37 ° C) beträgt 2,5 mg / ml, das Molekulargewicht beträgt 225,21. Acyclovir-Natriumsalz - maximale Löslichkeit in Wasser (bei 25 ° C) übersteigt 100 mg / ml, Molekulargewicht 247,19; Die hergestellte Lösung (50 mg / ml) hat einen pH-Wert von etwa 11.

Pharmakologie

Es ist ein synthetisches Analogon von Purinnucleosiden. Nach Eintritt in die infizierten Zellen, die virale Thymidinkinase enthalten, wird Acyclovir phosphoryliert und in Acyclovirmonophosphat umgewandelt, das unter dem Einfluss von zellulärer Guanylatkinase in Diphosphat und dann unter der Wirkung mehrerer zellulärer Enzyme in Triphosphat umgewandelt wird. Acyclovir-Triphosphat interagiert mit viraler DNA-Polymerase, dringt in die virale DNA-Kette ein, bricht die Kette und blockiert die virale DNA-Replikation, ohne die Wirtszellen zu beschädigen.

Acyclovir hemmt die In-vitro- und In-vivo-Replikation von humanen Herpesviren, einschließlich der folgenden (aufgeführt in der Reihenfolge der Verringerung der antiviralen Aktivität von Acyclovir in Zellkultur): Herpes-simplex-Virus 1 und 2-Typen, Varicella-Zoster-Virus, Epstein-Barr-Virus und CMV.

Bei Langzeitbehandlung oder wiederholter Anwendung von Acyclovir bei Patienten mit ausgeprägter Immunschwäche entwickelt sich die Resistenz von Herpes simplex- und Varicella-Zoster-Viren gegen Acyclovir. Die meisten von Acyclovir-resistenten Patienten abgeleiteten klinischen Isolate weisen einen relativen Mangel an viraler Thymidinkinase oder eine Verletzung der Struktur von viraler Thymidinkinase oder DNA-Polymerase auf.

Wenn Herpes die Bildung neuer Elemente des Hautausschlags verhindert, verringert sich die Wahrscheinlichkeit der Hautverbreitung und viszeraler Komplikationen, beschleunigt die Krustenbildung, verringert die Schmerzen in der akuten Phase des Herpes zoster. Es hat eine immunstimulierende Wirkung.

Wenn die Einnahme aus dem Gastrointestinaltrakt teilweise resorbiert wird, hängt die Bioverfügbarkeit von 20% (15-30%) nicht von der Dosierungsform ab und nimmt mit zunehmender Dosis ab; Lebensmittel haben keinen signifikanten Einfluss auf die Resorption von Acyclovir. Nach Einnahme von 200 mg Acyclovir alle 4 Stunden bei Erwachsenen liegen die durchschnittlichen Gleichgewichtswerte von Cmax - 0,7 ug / ml und Cmin - 0,4 ug / ml; Tmax - 1,5–2 h.

Nach Tropfentropfen bei Erwachsenen Mittelwerte von Cmax 1 h nach Infusion in einer Dosis von 2,5; 5 und 10 mg / kg waren 5,1; 9,8 bzw. 20,7 ug / ml. Mitmin 7 h nach der Infusion betrug 0,5; 0,7 und 2,3 ug / ml. Bei Kindern, die älter als 1 Jahr sind, Сmax und Cmin Wenn sie in Dosen von 250 und 500 mg / m 2 verabreicht wurden, waren sie bei Dosen von 5 bzw. 10 mg / kg denen von Erwachsenen ähnlich. Bei Neugeborenen und Säuglingen unter 3 Monaten, bei denen Acyclovir in einer Dosis von 10 mg / kg intravenös verabreicht wurde, tröpfelte es alle 8 Stunden für 1 Stunde.max betrug 13,8 ug / ml), Cmin - 2,3 ug / ml.

Die Proteinbindung ist gering (9–33%). Es durchläuft die Plazentaschranke BBB, die in der Muttermilch vorkommt (bei einer Dosis von 1 g / Tag oral gelangen 0,3 mg / kg in die Muttermilch des Kindes). Es dringt in Organe, Gewebe und Körperflüssigkeiten ein, einschließlich Gehirn, Nieren, Leber, Lunge, wässriger Humor, Tränen, Darm, Muskeln, Milz, Uterus, Schleimhaut- und Vaginalsekret, Samen, Liquor und der Inhalt von Herpesbläschen. Die höchsten Konzentrationen finden sich in den Nieren, der Leber und im Darm. Die Konzentration in der Zerebrospinalflüssigkeit beträgt 50% der im Plasma. In der Leber metabolisiert, unter Einwirkung von Alkohol und Aldehyddehydrogenase und in geringerem Maße Aldehydoxidase in inaktiven Metaboliten. Acyclovir-Metabolismus ist nicht mit Cytochrom-P450-Enzymen assoziiert.

Die Hauptentfernung erfolgt durch die Nieren durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion. Bei oraler Einnahme werden etwa 14% unverändert und 45–79% für die intravenöse Injektion ausgeschieden. Der im Urin gefundene Hauptmetabolit ist 9-Carboxymethoxymethylguanin. Der Hauptmetabolit macht bis zu 14% aus (bei normaler Nierenfunktion). Weniger als 2% werden mit dem Stuhl ausgeschieden, Spurenmengen werden in der Ausatemluft bestimmt.

T1/2 bei Erwachsenen - 2,5 - 3,3 Stunden1/2 mit a / in der Einführung: bei Erwachsenen - 2,9 Stunden, bei Kindern und Jugendlichen von 1 Jahr bis 18 Jahre - 2,6 Stunden, bei Kindern unter 3 Monaten - 3,8 Stunden (bei Einführung von / Tropf 10 mg / kg für 1 Stunde 3-mal täglich). Bei Patienten mit chronischem Nierenversagen T1/2 - 19,5 Stunden während der Hämodialyse - 5,7 Stunden bei kontinuierlicher ambulanter Peritonealdialyse - 14–18 Stunden Bei einer einzigen Hämodialysesitzung für 6 Stunden sinkt die Konzentration von Acyclovir im Plasma um 60%, während bei der Peritonealdialyse die Clearance von Acyclovir signifikant ist ändert sich nicht

Bei Anwendung auf die betroffene Haut (z. B. mit Herpes Zoster) ist die Resorption moderat. Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion betragen die Serumkonzentrationen bis zu 0,28 µg / ml und bei eingeschränkter Nierenfunktion bis zu 0,78 µg / ml. Von den Nieren ausgeschieden (ca. 9% der Tagesdosis).

Augensalbe dringt leicht in das Hornhautepithel ein und erzeugt eine therapeutische Konzentration in der Augenflüssigkeit.

Karzinogenität, Mutagenität, Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit, Teratogenität

Bei Ratten und Mäusen erhielt Acyclovir im Leben Dosen von bis zu 450 mg / kg / Tag durch eine Magensonde (mit den Werten von Cmax waren beim Menschen 3-6 mal höher als bei Mäusen und 1-2 mal höher bei Ratten), es wurde keine karzinogene Wirkung festgestellt.

Acyclovir zeigte in einigen Tests eine mutagene Wirkung: Von 16 In-Vivo- und In-vitro-Tests zur Gentoxizität von Acyclovir waren die Ergebnisse von 5 Tests positiv.

Acyclovir hatte bei oraler Verabreichung in Dosen von 450 mg / kg / Tag und bei Ratten mit s / c-Verabreichung in einer Dosis von 50 mg / kg / Tag keine Auswirkungen auf die Fertilität und Reproduktion von Mäusen, während die Plasmaspiegel 9-18-fach höher waren ( bei Mäusen) oder 8–15 mal höher (bei Ratten) als bei Menschen. Bei der höchsten Dosis (50 mg / kg / Tag s / c) bei Ratten und Kaninchen (Plasmaspiegel waren 11–22 bzw. 16–31 beim Menschen) wurde eine Abnahme der Effizienz der Implantation festgestellt.

Teratogenität Acyclovir hatte keinen teratogenen Effekt, wenn es während der Organogenese an Mäuse (450 mg / kg / Tag, oral), an Kaninchen (50 mg / kg / Tag, s / c und v / v) sowie in einem Standardtest bei Ratten (50 mg) verabreicht wurde / kg / Tag, s / c).

Es wurden keine Studien zur Kanzerogenität von Aciclovir bei äußerlicher Anwendung durchgeführt.

Beim Menschen werden Störungen der Spermatogenese, Motilität oder Spermamorphologie nicht registriert. Hohe Dosen von Acyclovir - 80 oder 320 mg / kg / Tag intraperitoneal bei Ratten sowie 100 oder 200 mg / kg / Tag i.v. bei Hunden - führten jedoch zu Hodenatrophie und Aspermatogenese. Bei der Einführung von Acyclovir bei Hunden in Dosen von 50 mg / kg / Tag für 1 Monat bzw. 60 mg / kg / Tag für Mund während 1 Jahr wurden keine Hodenstörungen beobachtet.

Verwendung der Substanz Acyclovir

Zur systemischen Anwendung: durch das Herpes-simplex-Virus (Typ 1 und 2) verursachte primäre und wiederkehrende Infektionen der Haut und der Schleimhäute, einschließlich Herpes genitalis, Herpes-Läsionen bei immundefizienten Patienten (Behandlung und Prävention); Schindeln, Windpocken.

Zur äußerlichen Anwendung: Herpes simplex Haut und Schleimhäute, Herpes genitalis (primärer und rezidivierender); lokalisierte Herpes Zoster (adjuvante Behandlung).

Zur topischen Anwendung in der Ophthalmologie: herpetische Keratitis.

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen Aciclovir oder Valacyclovir.

Einschränkungen bei der Verwendung von

Bei einer / in der Einleitung: Dehydratation, Nierenversagen (Risiko einer nephrotoxischen Wirkung), neurologischen Störungen oder neurologischen Reaktionen auf die Einnahme von Zytostatika einschließlich in der anamnesis.

Bei oraler Einnahme: Dehydrierung, Nierenversagen.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft Es ist möglich, dass der erwartete Effekt der Therapie das potenzielle Risiko für den Fötus übersteigt (es gibt keine ausreichenden und gut kontrollierten Studien zur Anwendungssicherheit bei schwangeren Frauen). Acyclovir passiert die Plazenta. Daten über das Ergebnis einer Schwangerschaft bei Frauen, die im ersten Trimenon der Schwangerschaft systemisch verabreichtes Acyclovir einnahmen, zeigten keinen Anstieg der Zahl der angeborenen Fehlbildungen bei Kindern im Vergleich zur Allgemeinbevölkerung. Da die Beobachtung nur eine kleine Anzahl von Frauen umfasste, können keine zuverlässigen und eindeutigen Schlussfolgerungen hinsichtlich der Sicherheit von Acyclovir während der Schwangerschaft gemacht werden.

Stillen Acyclovir geht in die Muttermilch über. Nach Einnahme von Acyclovir wurde es in der Muttermilch in Konzentrationen bestimmt, deren Verhältnis zu den Plasmakonzentrationen 0,6–1,4 betrug. Bei solchen Konzentrationen in der Muttermilch können Säuglinge, die gestillt werden, Aciclovir in einer Dosis von 0,3 mg / kg / Tag erhalten. In Anbetracht dessen ist es notwendig, Aciclovir laktierenden Frauen nur mit Vorsicht zu verschreiben, wenn nötig.

Nebenwirkungen von Acyclovir

Bei systemischem Gebrauch:

Auf dem Teil des Gastrointestinaltraktes: mit der Ein / In der Einführung - Anorexie, Übelkeit und / oder Erbrechen; Einnahme - Übelkeit und / oder Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen.

Auf der Seite des Nervensystems: mit dem Ein / In der Einführung - Schwindel, Anzeichen einer Enzephalopathie (Verwirrung, Halluzinationen, Krämpfe, Tremor, Koma), Delirium, Depression oder Psychose (neurologische Störungen werden gewöhnlich bei Patienten mit prädisponierenden Zuständen beobachtet); Einnahme - Unwohlsein, Kopfschmerzen, Schwindel, Erregung, Schläfrigkeit.

Seit dem Herz-Kreislauf-System und Blut: mit / in der Einführung - Anämie, Neutropenie / Neutrophilie, Thrombozytopenie / Thrombozytose, Leukozytose, Hämaturie, DIC, Hämolyse, Blutdruckabfall.

Seitens des Urogenitalsystems: Mit / in der Einführung - ein vorübergehender Anstieg des Harnstoffstickstoffgehalts im Blut und des Kreatininspiegels im Blutserum (verbunden mit dem Wert von Cmax im Plasma und im Wasserhaushalt des Patienten) akutes Nierenversagen (häufiger bei schneller IV-Injektion).

Andere: anaphylaktische Reaktionen, allergische Hautreaktionen (Juckreiz, Hautausschlag, Lyell-Syndrom, Urtikaria, Erythema multiforme usw.), verschwommenes Sehen, Fieber, Leukopenie, Lymphadenopathie, peripheres Ödem, vorübergehende Erhöhung der Transaminase-Aktivität der Leber und Bilirubin-Spiegel; während der intravenösen Verabreichung - Reaktionen an der Stelle der intravenösen Verabreichung: Venenentzündung oder lokale Entzündung (Schmerzen, Schwellung oder Rötung), Nekrose (wenn das Arzneimittel unter die Haut gerät); bei Einnahme - Myalgie, Parästhesie, Alopezie.

Bei topischer Anwendung: Schmerzen, Brennen, Juckreiz, Hautausschlag, Vulvitis.

Bei der Anwendung von Augensalbe: Brennen an der Applikationsstelle, Blepharitis, Konjunktivitis, oberflächliche Keratopathie punktieren.

Interaktion

Andere Nephrotoxika erhöhen das Risiko einer nephrotoxischen Wirkung. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Probenecid (Blöcke tubuläre Sekretion) erhöhen Sie T1/2 und AUC von Acyclovir wird die renale Clearance reduziert und die Ausscheidung verlangsamt, was möglicherweise die toxische Wirkung erhöht.

Überdosis

Symptome: Kopfschmerzen, neurologische Störungen, Atemnot, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Nierenversagen, Lethargie, Krämpfe, Koma.

Behandlung: symptomatische Therapie, Aufrechterhaltung der Vitalfunktionen, ausreichende Hydratation, Hämodialyse (insbesondere bei akutem Nierenversagen und Anurie).

Keine Daten zur Überdosierung bei topischer Anwendung.

Weg der Verwaltung

In / In (Tropf), innen, topisch.

Vorsichtsmaßnahmen für Acyclovir

Bei der Behandlung von Aciclovir wird empfohlen, eine große Menge Flüssigkeit zu sich zu nehmen (um die Bildung von Aciclovir-Sediment in den Nierentubuli zu verhindern).

Bei der Einführung von Patienten mit neurologischen Erkrankungen, Leberfunktionsstörungen, Elektrolytstörungen, ausgeprägter Hypoxie sowie eingeschränkter Nierenfunktion (und bei oraler Verabreichung) ist Vorsicht geboten. Um das Risiko einer Nierenschädigung zu verringern, sollte das Medikament während einer Stunde langsam eingenommen werden. Wenn Symptome einer Nephropathie auftreten, wird das Medikament abgebrochen.

Die toxische Wirkung von Acyclovir auf das zentrale Nervensystem ist bei Patienten mit geschwächtem Immunsystem und älteren Patienten wahrscheinlicher, wenn hohe Dosen verwendet werden.

Während der Therapie mit Aciclovir wurden in der klinischen Praxis in seltenen Fällen mit tödlichem Ausgang thrombozytopenische Purpura und / oder das hämolytische urämische Syndrom bei Patienten mit klinisch signifikanten Formen der HIV-Infektion registriert.

Es wird nicht zur Verabreichung an Kinder bei der Behandlung von Varizellen empfohlen, wenn die Krankheit mild ist.

Bei der Behandlung von Herpes genitalis sollte der Geschlechtsverkehr vermieden oder Kondome verwendet werden, da Die Verwendung von Acyclovir verhindert nicht die Übertragung des Virus an den Partner.

Creme und Salbe zur äußerlichen Anwendung (5%) sollten nicht auf die Schleimhäute von Mund und Augen aufgetragen werden, da kann eine ausgeprägte lokale Entzündung entwickeln.

Bei der Behandlung von Augensalbe sollten keine Kontaktlinsen getragen werden.

Acyclovir: Anweisungen, Indikationen, Kontraindikationen

Acyclovir ist ein modernes, hochwirksames Medikament zur Bekämpfung von Virusinfektionen. Es hilft, Krankheiten, die durch das Herpes-simplex-Virus (Herpes simplex) verursacht werden, schnell zu bewältigen und wird auch für Gürtelrose und Windpocken verschrieben.

Wirkstoff und pharmazeutische Formen von Acyclovir

Der Wirkstoff, der sich nachteilig auf Viren auswirkt, ist Acyclovir-2-Amino-1,9-dihydro-9 - [(2-hydroxyethoxy) methyl] -6H-purin-6-OH (als Natriumsalz). Die chemische Formel dieser Substanz lautet C8H11N5O3. Es ist ein künstlich synthetisiertes Analogon von Desoxyguanidin (DNA-Nukleotid). Diese Verbindung kann eine direkte Wirkung auf das Enzymsystem von Viren haben, indem sie die Replikation der DNA dieser nicht-zellularen Infektionserreger blockiert.

Dieses Gerät wird von pharmakologischen Unternehmen in Form von 5% iger Salbe zum Auftragen auf Haut und Schleimhäute und 3% Augensalbe (in 5 g-Tuben geliefert) hergestellt. Es kann auch in Form von Tabletten zur oralen Verabreichung erworben werden (in Blisterpackungen - 10 Stück von 200 oder 400 mg).

Für welche Krankheiten wird Acyclovir verschrieben?

Wichtig: Im Falle einer HIV-Infektion ist Acyclovir unwirksam, es kann jedoch sein, dass das Medikament wegen nicht spezifizierter Immundefizienz verabreicht wird, um ein Wiederauftreten des Herpes zu verhindern.

Die Anwendung von Acyclovir ist angezeigt bei Infektionskrankheiten, die durch die Einführung des Herpes-simplex-Virus in den Körper verursacht werden (Link zum 2. Artikel aus der Datei).

Darunter sind:

Darüber hinaus wird Acyclovir häufig bei Pathologien wie Gürtelrose und Windpocken eingesetzt.

Anwendungsmöglichkeiten von Acyclovir und empfohlene Dosierungen

Acyclovir in Form von Tabletten zur oralen Verabreichung wird zur Behandlung viraler Läsionen der Schleimhäute und der Haut verschrieben.

Bei erwachsenen Patienten und Kindern über 2 Jahren beträgt die empfohlene Einzeldosis 200 mg (1 Tablette). Die Häufigkeit der Einnahme des Medikaments - fünfmal täglich. Es ist ratsam, die Zeitintervalle zwischen den Dosen streng einzuhalten - 4 Stunden tagsüber und 8 Stunden nachts.

Acyclovir-Tabletten sind für die Kurstherapie konzipiert. Üblicherweise wird ein 5-Tage-Kurs zugewiesen.

Wenn ein immundefekter Zustand diagnostiziert wird, ist eine Einzeldosis doppelt so hoch - 400 mg, und die Dosisrate ist die gleiche. Die erforderliche Dauer des Behandlungsverlaufs wird vom Arzt unter Berücksichtigung der Schwere der klinischen Manifestationen und der Dynamik des Prozesses festgelegt.

Wenn ein Patient einen normalen Immunstatus hat, es jedoch erforderlich ist, das Wiederauftreten einer Herpesinfektion zu verhindern, werden präventiv 200 mg Acyclovir viermal täglich eingenommen. Beim Verhindern von Rückfällen zwischen den Dosen müssen Intervalle von 6 Stunden eingehalten werden.

Die zulässige Tagesdosis dieses Arzneimittels zur Behandlung von Herpeserkrankungen beträgt 2000 mg.

Bei der Behandlung von Windpocken ("Windpocken") sollten Erwachsene fünfmal täglich 800 mg Acyclovir einnehmen. Die Kursdauer beträgt 1 bis 1,5 Wochen. Die pädiatrische Dosierung wird mit einer Rate von 20 mg / kg bestimmt. Aufnahmefrequenz für Kinder - 4 Mal am Tag und der Kurs dauert 5 Tage.

Beachten Sie: Wenn das Kind 40 kg oder mehr wiegt, werden ihm die gleichen Dosen wie Erwachsene verabreicht.

Tabletten sollten während der Mahlzeit oder unmittelbar danach getrunken werden.

Wichtig: Kindern unter 2 Jahren wird kein Acyclovir verschrieben!

Bei der Behandlung von ophthalmischen Erkrankungen der Virusgenese (herpetische Keratitis) wird 3% Acyclovir-Salbe verwendet. Ein kleiner Streifen (1 cm) wird fünfmal täglich in die Bindehautsäcke beider Augen gelegt. Das Medikament muss bis zur vollständigen Genesung eingenommen werden und den Kurs nach vollständiger Linderung der Symptome noch 3 Tage fortsetzen.

Beachten Sie: Während der Behandlung mit einer Augensalbe ist es ratsam, Kontaktlinsen vorübergehend abzusetzen. Bei einem niedrigen Immunstatus wird empfohlen, die Verwendung von Formularen für die topische Anwendung und die Einnahme von Tabletten parallel zu verwenden.

Wirkmechanismus und Pharmakodynamik von Acyclovir

Der Wirkstoff von Acyclovir blockiert die Vermehrung des Infektionserregers. Die höchste Aktivität des Arzneimittels manifestiert sich bei den Herpesviren 1 und 2.

Wichtig: In klinischen Studien wurde experimentell nachgewiesen, dass Acyclovir den Reproduktionsprozess des Epstein-Barr-Virus und des Cytomegalovirus stoppen kann.

Bei einer herpetischen Dermatitis kann das Medikament das Auftreten neuer Läsionen verhindern, die Wahrscheinlichkeit der Ausbreitung des Erregers und die Abwehr innerer Organe durch das Virus verringern. Acyclovir beschleunigt den Trocknungsprozess von Blasen auf Haut und Schleimhäuten erheblich. Es wird angemerkt, dass das Medikament im akuten Verlauf der Gürtelrose die Intensität des Schmerzsyndroms signifikant verringert.

Der Wirkstoff des Arzneimittels dringt in die infizierte Zelle ein und wird dort zu Monophosphat umgewandelt. Dieser Metabolit wird unter Beteiligung des Enzyms Guanylatcyclase in Diphosphat umgewandelt. In der nächsten Stufe wird aus Diphosphat - Triphosphat eine aktive Form gebildet, die die Replikation von Fremd - DNA blockiert.

Beachten Sie: Acyclovir wirkt selektiv, ohne den erblichen Apparat gesunder Zellen zu schädigen.

Nach oraler Verabreichung von Tabletten werden bis zu 20% des Wirkstoffs im Magen-Darm-Trakt resorbiert. Der Grad der Bioverfügbarkeit variiert von 15% bis 30%. Bis zu 33% des Wirkstoffs sind mit Serumproteinen konjugiert. Die höchste Blutkonzentration ist in den meisten Fällen eineinhalb bis zwei Stunden nach der Einnahme von Acyclovir-Tabletten festgelegt, und die Halbwertszeit beträgt etwa 3 Stunden. Sowohl die unveränderte Substanz als auch ihre Metaboliten werden hauptsächlich mit dem Urin ausgeschieden; Nur etwa 2% werden vom Darm ausgeschieden.

Nach dem Auflegen der Augensalbe dringt der Wirkstoff frei durch das Hornhautepithel. Dadurch wird eine therapeutische Konzentration in der Intraokularflüssigkeit geschaffen.

Salbe zur äußerlichen Anwendung dringt auch leicht in das Epithel der Haut und der Schleimhäute ein.

Nach topischer Anwendung wird Acyclovir nicht ins Blut aufgenommen.

Kontraindikationen Atsikldir und mögliche Nebenwirkungen

Das antivirale Medikament wird von der großen Mehrheit der Patienten leicht übertragen. Gegenanzeigen für die Einnahme von Acyclovir ist die individuelle Überempfindlichkeit des Patienten gegenüber dem Wirkstoff.

In einigen Fällen (sehr selten) werden folgende Nebenwirkungen festgestellt:

Vor dem Hintergrund der langfristigen Anwendung von Augensalbe ist die Entwicklung einer Entzündung der Konjunktiva (Konjunktivitis) und der Augenlider (Blepharitis) nicht ausgeschlossen.

Eine häufige Überschreitung der therapeutischen Dosierungen bei der Einnahme von Pillen kann theoretisch Nierenfunktionsstörungen verursachen.

Die Wechselwirkung von Acyclovir mit anderen Medikamenten

Derzeit gibt es keine Hinweise auf einen klinisch signifikanten Antagonismus von Acyclovir mit anderen Medikamenten. Die therapeutische Wirkung wird verstärkt, wenn sie parallel zu Medikamenten eingenommen wird, die das Immunsystem stimulieren.

Probenecid kann den Prozess der Entfernung antiviraler Medikamente aus dem Körper verlangsamen.

Um eine Funktionsstörung der Nieren zu verhindern, wird empfohlen, Acyclovir nicht zusammen mit Medikamenten mit nephrotoxischen Eigenschaften einzunehmen.

Kann Acyclovir während der Schwangerschaft und Stillzeit angewendet werden?

Während der Schwangerschaft sind Acyclovir-Tabletten unerwünscht, da das Arzneimittel im Blut die Hämato-Plazentar-Barriere frei passiert. Die Salbe kann auf Anweisung des Arztes verwendet werden. Bei Bedarf eine Behandlung

Darreichungsformen für die orale Verabreichung während des Stillens ist es wünschenswert, das Baby in künstliche Mischungen umzusetzen. Es gibt keine Kontraindikationen für die Verwendung von Salben während der Stillzeit.

Wie lagern Sie das Medikament und wie lange ist es haltbar?

Haltbarkeit für Tabletten und Salben - 3 Jahre. Nach dem Öffnen der Tube kann die Salbe innerhalb eines Monats verwendet werden.

Salbenformen sollten bei einer Temperatur von + 15 ° bis + 25 ° C gelagert werden.

Tabletten sollten an Orten aufbewahrt werden, die vor Sonnenlicht und Feuchtigkeit geschützt sind.

Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen!

Vladimir Plisov, medizinischer Gutachter

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Acyclovir: Gebrauchsanweisungen, Nebenwirkungen, Kontraindikationen

Acyclovir - ein modernes Medikament zur Behandlung von Herpes sowie einigen anderen Viruserkrankungen. Acyclovir hat eine direkte antivirale Wirkung, dh es wirkt direkt auf die Viren selbst und lässt sie nicht vermehren.

Funktionsprinzip

Der Mechanismus der antiviralen Wirkung des Arzneimittels besteht darin, dass der in der Zubereitung enthaltene Wirkstoff in die virusinfizierten Zellen gelangt. Sobald sie sich in den Zellen befinden, beginnt sich das Virus in ihnen zu vermehren, wobei es die in der Zelle vorhandenen Nukleotide verwendet, um das virale Genom zu synthetisieren.

Die Struktur von Acyclovir ist der Struktur von Guanin in den Zellen ähnlich. Virale Enzyme modifizieren Acyclovir zu Acyclovir-Triphosphat, das strukturell dem Desoxyguanosintriphosphat ähnlich ist und normalerweise in der Sequenz der viralen DNA enthalten ist. Das "ahnungslose" Virusenzym bettet ein trojanisches Pferd in seine DNA-Kette ein. Und umsonst, da Acyclovir-Triphosphat die Replikation des Virus unmöglich macht. Dadurch wird die Fortpflanzung gestoppt und die körpereigene Abwehrkraft des Körpers gegen virale Partikel wird erheblich erleichtert.

Es sei darauf hingewiesen, dass der Wirkstoff des Arzneimittels den genetischen Apparat der Zelle selbst nicht beeinflusst und nicht zur Entstehung von Mutationen beiträgt. Dies lässt sich aus den Ergebnissen zahlreicher Tierversuche und aus der Praxis der Verwendung des Arzneimittels beim Menschen rechtfertigen. Daher ist das Medikament in dieser Hinsicht absolut sicher.

Die beschriebene Methode, Viren zu seiner Zeit zu bekämpfen, war eine Neuheit in der Welt der Medizin, und die Entwickler des Medikaments wurden mit dem Nobelpreis ausgezeichnet. Und bis heute ist Acyclovir das wirksamste Mittel gegen Herpesviren, obwohl neue antivirale Medikamente auf den Markt kommen.

Vor welchen Viren schützt das Medikament? Leider ist der Umfang des Arzneimittels nur auf eine bestimmte Klasse von Viren beschränkt, nämlich die Herpesvirus-Familie. Dazu gehören Herpes-Simplex-Viren vom Typ 1 und Typ 2, Varicella-Zoster-Virus (Varicella Zoster), Cytomegalovirus, das eine Cytomegalovirus-Infektion verursacht, und Epstein-Barr-Virus, das einige Tumore und Blutkrankheiten verursacht. Daher sollte man nicht auf die Meinung derer hören, die eine Behandlung mit Acyclovir für virale Infektionen wie Influenza und sogar AIDS anbieten.

Der Einfluss des Medikaments auf verschiedene Viren der Familie ist nicht derselbe. Das schrecklichste Medikament für Herpes-simplex-Viren, eine etwas schwächere Wirkung auf das Varicella-Zoster-Virus und noch schlimmer auf das Cytomegalovirus und das Epstein-Barr-Virus.

Indikationen zur Verwendung

Zunächst behandelt das Medikament Krankheiten, die durch das Herpes-simplex-Virus verursacht werden. Hierbei handelt es sich um Herpes, der im Gesicht, insbesondere im Bereich der Lippen, und auf den Schleimhäuten, einschließlich der Schleimhäute der Augen, sowie im Bereich des Anus und der Genitalien auftritt.

Zu den durch das Varicella-Zoster-Virus verursachten Krankheiten gehören Windpocken und Gürtelrose. Durch das Cytomegalovirus und das Epstein-Barr-Virus verursachte Krankheiten können ebenfalls mit dem Medikament behandelt werden. Ihre Therapie erfordert jedoch größere Dosen als bei der Behandlung von Herpes simplex.

Herpes ist eine der häufigsten Infektionskrankheiten. Die Hauptsymptome sind Hautausschläge in Lippen, Gesicht und Augen. Manchmal treten im Genitalbereich Hautausschläge auf. In der Regel jucken starke Hautausschläge und verursachen schmerzhafte Empfindungen.

Statistiken zeigen, dass mehr als 90% der Weltbevölkerung mit dem Herpes-simplex-Virus infiziert ist. Die Manifestation von Herpes wird jedoch überhaupt nicht beobachtet. Was ist der grund Tatsache ist, dass die Immunität bei gesunden Menschen normalerweise die Ausbreitung des Virus hemmt. In einigen Fällen kann jedoch die Immunität geschwächt sein und wir treffen dann auf die Manifestationen von Herpes.

Was kann die Herpesimmunität reduzieren?

  • Infektionskrankheiten (akute Infektionen der Atemwege, Grippe)
  • Hypothermie
  • Stress
  • fortgeschrittenes Alter
  • Hilfsmittel
  • Veränderungen des Hormonspiegels (zum Beispiel während der Schwangerschaft)

Wenn diese Ursachen zur Aktivierung des Virus führen, wird die antivirale Therapie mit Hilfe des Medikaments verordnet.

Oft gibt es Fälle, in denen das Medikament zu anderen Zwecken verwendet wird, beispielsweise zur Behandlung von Furunkeln, Akne, anderen Hautausschlägen und Dermatitis, die nicht mit Herpesviren assoziiert sind. Es ist unnötig zu erwähnen, dass der Körper keinen Nutzen hat. Bevor Sie mit der Behandlung beginnen, sollten Sie die Diagnose - Herpes oder Gürtelrose - mit einem Spezialisten klären. Es sollte auch daran erinnert werden, dass der Einsatz von Antibiotika gegen Herpes keine Bedeutung hat.

Beschreibung des Arzneimittels

Das Medikament ist in verschiedenen Dosierungsformen erhältlich:

  • Aciclovir-Tabletten, 200 oder 400 mg
  • Salbe
  • Augensalbe
  • Cremes
  • parenterale Lösungen

Die Frage kann sich stellen, welche Darreichungsform optimal ist? Dies muss vom behandelnden Arzt entschieden werden. Es ist jedoch zu beachten, dass bei Hautausschlägen am besten eine Creme oder Salbe verwendet wird, aus der der Wirkstoff direkt in die Brutstellen des Virus gelangt. Wenn Sie Acyclovir-Tabletten verwenden, erhält das Arzneimittel im Blut aufgrund der geringen Bioverfügbarkeit nur eine geringe Menge. Dies bedeutet, dass die Wirksamkeit des Tools geringer ist.

Acyclovir - zwar eine preiswerte, aber durchaus ernste Droge. Daher werden Acyclovir-Tabletten in Apotheken nur auf Rezept verkauft. Die einzigen Ausnahmen sind Cremes und Salben.

Das Medikament hat mehrere Analoga. Der berühmteste von ihnen ist Zovirax. In der Tat ist es ein Medikament, das die gleiche Zusammensetzung hat. Es hat jedoch Importursprung und ist daher etwas höher.

Nebenwirkungen

Das Medikament hat einige Nebenwirkungen. Allergische Reaktionen auf die Bestandteile des Arzneimittels, Kopfschmerzen, Schwindel, Magen-Darm-Störungen - Übelkeit, Durchfall, Erbrechen können auftreten.

In keinem Fall kann die Medikamenteneinnahme nicht mit Alkohol kombiniert werden. Tatsache ist, dass das Medikament in der Leber mit Hilfe der gleichen Enzyme wie Alkohol metabolisiert wird. Wenn Sie also Acyclovir und Alkohol gleichzeitig einnehmen, führt dies dazu, dass sich beide Substanzen im Blut anreichern und zu Vergiftungen führen.

Gegenanzeigen

Acyclovir hat mehrere Kontraindikationen. Zunächst dringt das Medikament in die Plazenta- und Blut-Hirn-Schranken ein, geht in die Muttermilch über. Daher wird die Anwendung während der Schwangerschaft nicht empfohlen. Während der Verschreibung des Medikaments an schwangere und stillende Mütter muss der Arzt die Vor- und Nachteile abwägen. Es wird auch nicht empfohlen, Kindern unter 3 Jahren Tabletten zu geben.

Gebrauchsanweisung und Dosierung

Bei der Einnahme von Pillen sollte Acyclovir die mit dem Medikament gelieferte Gebrauchsanweisung oder die Anweisungen des behandelnden Arztes verwenden.

In der Regel müssen Acyclovir 200 mg Tabletten fünfmal täglich mit Herpes simplex eingenommen werden. Zwischen den Empfängen sollte eine Pause von 4 Stunden eingehalten werden (nachts - 8 Stunden). Mit Windpocken und Gürtelrose wird die Dosis um das Vierfache erhöht - bis zu 800 mg.

Kindern wird das Medikament aufgrund ihres Gewichts - 20 mg / kg - verordnet. In diesem Fall wird das Medikament 5 Tage lang viermal täglich eingenommen.

Die übliche Behandlungsdauer beträgt 5 Tage, bei Herpes genitalis ist der Zeitraum auf 10 Tage erhöht. Zur Vorbeugung von Herpes werden alle 12 Stunden 400 mg des Arzneimittels genommen.

Die maximal zulässige Tagesdosis beträgt 2 g. Die Aufnahme eines Stoffes in das Blut ist unabhängig von der Nahrung. Daher können Acyclovir-Tabletten vor und nach den Mahlzeiten eingenommen werden.

Die Fähigkeit des Körpers, den Wirkstoff aus dem Blut zu entfernen, ist begrenzt, daher ist es notwendig, die Dosierung genau zu beachten, um nicht vergiftet zu werden.

Bei Verwendung einer Creme oder Salbe wird das Arzneimittel mit einer dünnen Schicht auf die betroffene Stelle aufgetragen. Es sei daran erinnert, dass eine dicke Salbenschicht den therapeutischen Effekt nicht erhöht, sondern nur zur Verschwendung des Arzneimittels führt.

Acyclovir

Acyclovir: Gebrauchsanweisungen und Bewertungen

Lateinischer Name: Aciclovir

ATX-Code: J05AB01

Wirkstoff: Aciclovir (Aciclovir)

Hersteller: AZT PHARMA K.B. (Russland); Ozone, LLC (Russland); Belmedpreparaty RUP (Weißrussland); Tatkhimpharmpreparaty, JSC (Russland); Synthesis, JSC (Russland); Vertex, JSC (Russland); Anhui Jiangzhong Gobo Pharmaceutical Co. (China) und andere

Aktualisierung der Beschreibung und des Fotos: 02.22.2018

Preise in Apotheken: ab 12 Rubel.

Acyclovir ist ein antivirales Medikament zur Behandlung von Herpes.

Form und Zusammensetzung freigeben

  • Creme zur äußerlichen Anwendung von 5% (in Aluminiumtuben, 2 g, 5 g, 10 g);
  • Salbe zur äußerlichen Anwendung von 5% (in Aluminiumtuben 2 g, 3 g, 5 g, 10 g; in Gläsern 5 g, 10 g, jeweils 20 g);
  • Augensalbe 3% (in Aluminiumtuben von 5 g);
  • Lyophilisat zur Herstellung einer Infusionslösung (in Fläschchen mit 250 mg und 500 mg);
  • Tabletten mit 200 mg und 400 mg (in Blisterpackungen mit 10 Stück).

Wirkstoff - Acyclovir:

  • 1 g Sahne - 50 mg;
  • 1 g Salbe - 50 mg;
  • 1 g Augensalbe - 30 mg;
  • 1 Flasche Lyophilisat - 250 mg, 500 mg oder 1000 mg;
  • 1 Tablette - 200 mg.

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik

Acyclovir ist ein antivirales Mittel zur oralen, parenteralen, topischen und äußerlichen Anwendung, ein synthetisches Analogon des acyclischen Purinnucleosids.

Acyclovir hat eine hohe Spezifität für Herpes-simplex-Viren (HSV-Viren), einschließlich Typ 1 und Typ 2, Cytomegalovirus (CMV), Epstein-Barr-Virus (EBV) und Varicella-Zoster-Virus (VZV). Die Manifestation der höchsten Aktivität einer Substanz wird in Bezug auf HSV-1 beobachtet, dann, wenn sie abnimmt, HSV-2, VZV, EBV und CMV.

Der Wirkungsmechanismus beruht auf dem Eindringen des Arzneimittels direkt in virusinfizierte Zellen, die virale Thymidinkinase produzieren, mit der Folge, dass Acyclovir zu Acyclovirmonophosphat phosphoryliert wird.

Die Aktivität der viralen Thymidinkinase gegen Acyclovir ist viel höher als die Wirkung von zellulären Enzymen darauf (die Konzentration von Acyclovirmonophosphat in infizierten Zellen ist 40–100 mal höher). Ferner tritt die Bildung von Acyclovir-Triphosphat auf, das ein selektiver und äußerst aktiver Inhibitor der viralen DNA-Polymerase ist.

Der Mechanismus der Hemmung der DNA-Synthese (Desoxyribonukleinsäure) durch Acyclovir-Triphosphat besteht höchstwahrscheinlich darin, dass es ein Substrat für dieses Enzym ist, das die 3'- 5'-Bindung ermöglicht, die zur Verlängerung der DNA-Kette erforderlich ist. Als Ergebnis tritt ein vorzeitiger Abbruch der DNA-Kette auf.

Pharmakokinetik

Pillen

Nach oraler Verabreichung wird Aciclovir nur teilweise im Darm resorbiert. Nach 5-maliger Anwendung 200 mg Cmax (maximale Konzentration) und Cmin (Mindestkonzentration) Substanzen im Plasma sind 0,7 bzw. 0,4 μg / ml.

In der Cerebrospinalflüssigkeit beträgt die Konzentration von Acyclovir 50% des Plasmas. Die Substanz bindet relativ wenig an Plasmaproteine ​​(9–33%). Vor allem durch die Nieren unverändert ausgeschieden. Die renale Clearance ist signifikant höher als die Kreatinin-Clearance, was darauf hindeutet, dass die Substanz nicht nur durch glomeruläre Filtration, sondern auch durch tubuläre Sekretion ausgeschieden wird.

Der einzige Metabolit im Urin ist 9-Carboxymethoxymethylguanin (10–15% der Dosis).

Salbe (Creme) zur äußerlichen Anwendung

Bei topischer Anwendung auf intakte Haut hat Acyclovir eine minimale Resorption. Im Blut / Urin wird nicht festgestellt.

Bei der Anwendung auf der betroffenen Haut wird die Substanz mäßig absorbiert. Ohne Beeinträchtigung der Nierenfunktion beträgt die Konzentration im Serum bis zu 0,28 µg / ml, bei Patienten mit chronischem Nierenversagen steigt dieser Wert auf 0,78 µg / ml. Entfernung durch die Nieren (bis zu 9,4% der Tagesdosis).

Augensalbe

Aciclovir dringt leicht durch das Hornhautepithel ein und erzeugt eine therapeutische Konzentration in der Intraokularflüssigkeit. Methoden zur Bestimmung der Substanz im Blut bei Verwendung des Arzneimittels in Form einer Augensalbe gibt es nicht.

Infusionslösung

Cssmax (maximale Gleichgewichtskonzentrationen) von Acyclovir nach Infusion über 60 Minuten bei einer Dosis von 2,5; 5; 10 und 15 mg / kg ist 5,1; 9,8; 20,7 bzw. 23,6 μg / ml. Cssmin (minimale Gleichgewichtskonzentrationen) von Acyclovir im Plasma 7 Stunden nach den Infusionen in den angegebenen Dosen beträgt 0,5; 0,7; 2,3 bzw. 2,0 μg / ml.

Bei Kindern ab einem Jahr vergleichbar mitssmah und Cssmin beobachtet bei einer Dosis von 250 mg / m 2 entspricht 5 mg / kg (Dosis für Erwachsene) und bei einer Dosis von 500 mg / m 2 entspricht 10 mg / kg (Dosis für Erwachsene).

Bei Kindern von 0 bis 3 Monaten, in denen Acyclovir als Infusion in einer Dosis von 10 mg / kg für mehr als 60 Minuten alle 8 Stunden verabreicht wurde, Cssmax und Cssmin waren 13,8 und 2,3 μg / ml.

In der Zerebrospinalflüssigkeit beträgt die Konzentration von Acyclovir etwa 50% seiner Plasmakonzentration.

Die Kommunikation mit Plasmaproteinen ist unbedeutend - von 9 bis 33% ist die Entwicklung von Arzneimittelwechselwirkungen infolge einer Verdrängung von Plasmabindungsstellen unwahrscheinlich.

Nach intravenöser Verabreichung von Aciclovir bei Erwachsenen T1/2 (Eliminationshalbwertszeit) von Plasma beträgt etwa 2,9 Stunden. Der größte Teil der Substanz wird unverändert von den Nieren ausgeschieden. Die renale Clearance von Aciclovir ist signifikant höher als die Kreatinin-Clearance. Dies deutet darauf hin, dass die Substanz nicht nur durch glomeruläre Filtration entfernt wird, sondern auch durch tubuläre Sekretion.

Der Hauptmetabolit von Acyclovir ist 9-Carboxymethoxymethylguanin, das im Urin etwa 10-15% der injizierten Dosis ausmacht. Bei der Ernennung von Acyclovir 1 Stunde nach Verabreichung von Probenecid in einer Dosis von 1000 mg T1/2 Acyclovir und AUC (die Fläche unter der Konzentrationszeitkurve) nehmen um 18 bzw. 40% zu.

Die Acyclovir-Clearance bei älteren Patienten nimmt parallel mit einer Abnahme der Kreatinin-Clearance ab, während T1/2 variiert leicht

Bei chronischem Nierenversagen T1/2 Aciclovir beträgt durchschnittlich 19,5 Stunden, während die Hämodialyse 5,7 Stunden beträgt und die Plasmakonzentration von Aciclovir um etwa 60% abnimmt.

Indikationen zur Verwendung

Nach den Anweisungen wird Acyclovir parenteral und oral zur Behandlung der folgenden Erkrankungen verschrieben:

  • primärer und rezidivierender Herpes genitalis, der in schwerer Form auftritt;
  • Herpes Zoster, verursacht durch das Varicella-Zoster-Virus;
  • Rezidivierender und primärer Herpes simplex mit Läsionen der Schleimhäute und Haut, die durch das Herpes simplex Typ 1 und 2-Virus bei Patienten mit beeinträchtigter Immunität verursacht werden;
  • Herpes Zoster, begleitet von Augenschäden.

Im Inneren ist die Verwendung von Acyclovir zur Vorbeugung gegen häufig wiederkehrende Herpes genitalis sowie Herpes simplex und Herpes Zoster, die durch das Varicella-Zoster-Virus bei Immunschwäche-Erkrankungen verursacht werden, angezeigt.

Parenterales Medikament wird für die Behandlung der durch das Virus Herpes simplex Typ 1 und 2 verursachten Enzephalitis sowie für die allgemeine Infektion des Neugeborenen durch das Herpes simplex Virus verschrieben.

Bei der Behandlung von Varizellen im Verlauf des Tages nach Auftreten eines typischen Hautausschlags mit intakter Immunität wird Acyclovir oral eingenommen und bei gestörter Immunität parenteral verabreicht.

Gegenanzeigen

Die Anwendung aller Darreichungsformen von Acyclovir ist bei Überempfindlichkeit gegen seine Bestandteile kontraindiziert.

Absolute Kontraindikationen für Tabletten:

  • Laktasemangel, Laktoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption (für die Dosierungsform, die Lactose-Monohydrat als Hilfskomponente enthält);
  • Alter bis 3 Jahre;
  • Stillzeit.

Relative Kontraindikationen für Tabletten (Acyclovir wird unter ärztlicher Aufsicht verschrieben):

  • neurologische Störungen / Reaktionen auf Zytostatika (einschließlich verschlechterter Anamnese);
  • beeinträchtigte Nierenfunktion;
  • die Verwendung großer Dosen von Acyclovir, insbesondere vor dem Hintergrund der Dehydrierung;
  • fortgeschrittenes Alter;
  • Schwangerschaft

Relative Kontraindikationen für topische Salbe (Creme) (Acyclovir wird unter ärztlicher Aufsicht verschrieben):

Stillen ist eine absolute Kontraindikation für die Anwendung von Augensalbe. Unter ärztlicher Aufsicht wird während der Schwangerschaft Augensalbe Acyclovir verordnet.

Stillen ist eine absolute Kontraindikation für die Verwendung einer Infusionslösung.

Relative Kontraindikationen für eine Infusionslösung (Acyclovir wird unter ärztlicher Aufsicht verschrieben):

  • Dehydratation;
  • Nierenversagen;
  • neurologische Störungen;
  • Elektrolytstörungen;
  • schwere Hypoxie;
  • Reaktionen auf die Einnahme von Zytostatika (einschließlich verschlechterter Anamnese);
  • Kombinationstherapie mit Medikamenten, die die Nierenfunktion beeinträchtigen, insbesondere mit Cyclosporin, Tacrolimus (Kontrolle der Nierenfunktion ist erforderlich);
  • Kombinationstherapie mit Mycophenolat Mofetil (einem bei Organtransplantation verwendeten Immunsuppressivum);
  • Schwangerschaft

Gebrauchsanweisung Acyclovir: Methode und Dosierung

Erwachsene Patienten bei der Behandlung von Primärinfektionen und Rezidiven von Herpes simplex der Haut und der Schleimhäute werden in der Regel fünfmal täglich 1 Tablette (200 mg) verordnet. Die Dauer des Medikaments beträgt 5 Tage. Bei schwerer Krankheit kann eine längere Behandlung erforderlich sein. Bei einer erheblichen Schwächung des Immunsystems kann die Dosis um das Doppelte oder die intravenöse Verabreichung des Arzneimittels erhöht werden.

Um die Entwicklung eines Herpes-simplex-Rückfalls mit einem normalen Immunsystem zu unterdrücken, wird normalerweise 1 Tablette (200 mg) viermal täglich oder 2 Tabletten zweimal täglich verschrieben. Bei verminderter Immunität kann eine Dosiserhöhung erforderlich sein.

Lokal oder äußerlich wird Creme oder Salbe Acyclovir mit einem Wattestäbchen oder sauberen Händen auf die betroffenen Stellen und die umgebende Haut mit einer dünnen Schicht aufgetragen. Nutzungshäufigkeit - 5 mal am Tag in gleichen Abständen. Die Behandlung wird bis zur Bildung von Krusten auf den Blasen oder bis zur vollständigen Abheilung fortgesetzt. Die durchschnittliche Therapiedauer beträgt 5–10 Tage.

Acyclovir-Augensalbe sollte von Erwachsenen und Kindern im unteren Bindehautsack als 1 cm langer Streifen angewendet werden.Das Verfahren wird 5-mal täglich (alle 4 Stunden) durchgeführt, bis es vollständig geheilt ist. Nach der Abheilung wird die Therapie noch 3 Tage fortgesetzt.

Intravenöse Infusionen bei Kindern über 12 Jahren und Erwachsenen werden in der Regel mit 5-10 mg / kg mit einem Intervall zwischen den Injektionen von 8 Stunden verordnet. Bei Kindern im Alter von 3 Monaten bis 12 Jahren wird die Dosis auf der Grundlage der Körperoberfläche berechnet - 250-500 mg / m 2, bei Neugeborenen - 10 mg / kg.

Nebenwirkungen

  • Hautallergien;
  • anaphylaktische Reaktionen;
  • erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen;
  • Verwirrung;
  • Halluzinationen;
  • Fieber;
  • Lymphadenopathie;
  • Kopfschmerzen;
  • Leukopenie;
  • Sehbehinderung;
  • peripheres Ödem.

Bei parenteraler Gabe von Acyclovir kann es zu akutem Nierenversagen, Phlebitis oder Entzündung an der Injektionsstelle, Anzeichen einer Enzephalopathie, hämatologischen Störungen, Hämaturie, Hämolyse, DIC, Blutdruck, psychischen Störungen, Depression oder Psychose, Dysfunktion des Gastrointestinaltrakts kommen.

Die Einnahme von Pillen kann zur Entwicklung von Unwohlsein, Parästhesien, Störungen des Gastrointestinaltrakts (in Form von Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen), Alopezie, Erregung, Myalgie, Schwindel, Schläfrigkeit führen.

Überdosis

Pillen

Es gibt Informationen über die Einnahme von 20 mg Aciclovir.

Die Hauptsymptome einer Überdosierung: Erregung, Krämpfe, Koma, Lethargie. Wenn die Konzentration von Aciclovir die Löslichkeit in den Nierentubuli (2,5 mg / ml) überschreitet, kann es in den Nierentubuli ausgefällt werden.

Infusionslösung

Überdosierung erhöht die Konzentration von Serumkreatinin, Blutharnstoffstickstoff und die Entwicklung von Nierenversagen. Zu den neurologischen Symptomen gehören Unruhe, Halluzinationen, Verwirrtheit, Anfälle und Koma.

Salbe (Creme) zur äußerlichen Anwendung, Augensalbe

Bei versehentlichem Verschlucken ist eine Überdosis Aciclovir möglich.

Hauptsymptome: Nierenfunktionsstörung, neurologische Störungen, Kopfschmerzen, Atemnot, Durchfall, Erbrechen, Übelkeit, Krämpfe, Lethargie, Koma.

Therapie: Aktivitäten zur Aufrechterhaltung der Vitalfunktionen, Hämodialyse.

Besondere Anweisungen

Eine längere Anwendung von Acyclovir oder wiederholte Gaben bei Patienten mit verminderter Immunität kann zum Auftreten von Virusstämmen führen, die nicht auf die Wirkung des Arzneimittels ansprechen.

Bei oraler Verabreichung des Arzneimittels in hohen Dosen müssen Sie den Fluss einer ausreichenden Flüssigkeitsmenge in den Körper überwachen.

Die Verwendung des Arzneimittels verhindert nicht die Übertragung von Herpes durch Geschlechtsverkehr, daher sollte während der Therapie auch ohne klinische Manifestationen auf Geschlechtsverkehr verzichtet werden.

Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit von Kraftfahrzeugen und auf komplexe Mechanismen

Während der Einnahme von Acyclovir oral in Form von Tabletten sollten die Patienten beim Fahren Vorsicht walten lassen.

Die Infusionslösung ist ausschließlich für den Einsatz im Krankenhaus bestimmt. Daher liegen keine Daten zur Wirkung der Therapie auf die Verkehrstüchtigkeit von Fahrzeugen vor.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

  • Schwangerschaft: Die Therapie kann unter ärztlicher Aufsicht durchgeführt werden, nachdem das Verhältnis des erwarteten Nutzens zum möglichen Risiko bewertet wurde.
  • Stillzeit: Tabletten, Augensalbe, Infusionslösung - das Medikament ist kontraindiziert; Eine externe Salben- / Cremetherapie kann unter ärztlicher Aufsicht durchgeführt werden, nachdem das Verhältnis des erwarteten Nutzens zum möglichen Risiko bewertet wurde.

Verwenden Sie in der Kindheit

Acyclovir in Form von Tabletten wird Patienten unter 3 Jahren nicht verschrieben.

Bei eingeschränkter Nierenfunktion

Das Medikament in Dosierungsformen zur systemischen Anwendung (Tabletten und Infusionslösung) wird bei Verletzung der Nierenfunktion (Nierenversagen) mit Vorsicht verschrieben.

Verwenden Sie im Alter

Acyclovir-Tabletten für ältere Patienten werden mit Vorsicht verschrieben.

Wechselwirkungen mit Medikamenten

Bei gleichzeitiger Anwendung von Probenecid steigt der Durchschnitt T1/2 und reduzierte Clearance von Aciclovir.

Die gemeinsame Aufnahme mit nephrotoxischen Medikamenten erhöht das Risiko für die Entwicklung einer Nierenfunktionsstörung, bei Immunstimulanzien wird die Wirkung von Acyclovir verstärkt.

Mischlösungen sollten die alkalische Reaktion von Acyclovir zur intravenösen Verabreichung berücksichtigen (pH 11).

Analoge

Analoga von Acyclovir sind:

  • zu dem Wirkstoff: Gerperax, Vivoraks, Zovirax, Medovir, Provirsan, Atsiklostad, Virolex;
  • über den Wirkmechanismus: Valcyte, Ribavirin, Trivorin, Arviron, Virazol, Rebetol, Valtrex, Valacyclovir, Tsimeven, Vatsireks, Valogir, Valvir, Vairova, Famvir, Ribavin, Ribapeg, Minakar.

Aufbewahrungsbedingungen

  • Creme für äußerliche Anwendung - 2 Jahre bei Temperaturen bis 25 ° C;
  • Salbe zur äußerlichen Anwendung - 2 Jahre bei Temperaturen bis 8–15 ° C;
  • Augensalbe - 3 Jahre bei einer Temperatur von 15–25 ° C;
  • Tabletten, Lyophilisat zur Herstellung einer Injektionslösung - 3 Jahre bei einer Temperatur von bis zu 25 ° C

Apothekenverkaufsbedingungen

Es wird auf Rezept veröffentlicht.

Bewertungen Acyclovir

Die meisten Bewertungen von Acyclovir sind positiv. Das Medikament gilt als wirksam, kostengünstig und erschwinglich.

Die Schnelligkeit der Entwicklung der therapeutischen Wirkung der Salbe (Creme) für die äußerliche Anwendung wird unterschiedlich bewertet. Einige sagen, die Verbesserung kommt schnell, andere Benutzer geben an, dass die Linderung der Symptome nicht sofort erfolgt. Beachten Sie auch, dass die Verwendung des Arzneimittels zur Entwicklung von Nebenwirkungen (Ödem, Dermatose) führen kann. Außerdem gibt es negative Bewertungen hinsichtlich der Konsistenz und des bitteren Geschmacks der Salbe.

Acyclovir-Tabletten werden normalerweise in Fällen verwendet, in denen es nicht möglich ist, die Manifestationen von Herpes mit externen Mitteln zu stoppen. Die Benutzer stellen fest, dass die besten Ergebnisse erzielt werden, wenn das Medikament mit dem Auftreten der ersten Symptome der Krankheit verwendet wird.

Die Hauptvorteile der Augensalbe sind die Wirksamkeit, die angemessenen Kosten und die praktische Verpackung. Zu den Nachteilen gehört eine kleine Menge Tuba.

Der Preis von Aciclovir in Apotheken

Der ungefähre Preis für Aciclovir beträgt: Tabletten (20 Stücke von 200 oder 400 mg) - 19-21 oder 164-226 Rubel; 5% ige Salbe zur äußerlichen Anwendung (1 Tube à 5 oder 10 g) - 15 oder 22 Rubel; Augensalbe von 3% (je 1 Tube à 5 g) - 86–123 Rubel; Lyophilisat zur Herstellung einer Infusionslösung (1 Flasche mit 250 mg) - 193 reiben.